{"id":4563,"date":"2022-06-15T12:56:33","date_gmt":"2022-06-15T15:56:33","guid":{"rendered":"https:\/\/institucional.ufrrj.br\/eext\/?p=4563"},"modified":"2025-04-24T10:44:00","modified_gmt":"2025-04-24T13:44:00","slug":"propriedades-estruturais-dos-farmacos-e-sua-correlacao-com-a-pratica-clinica-uma-visao-holistica","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/institucional.ufrrj.br\/eext\/propriedades-estruturais-dos-farmacos-e-sua-correlacao-com-a-pratica-clinica-uma-visao-holistica\/","title":{"rendered":"Propriedades estruturais dos f\u00e1rmacos e sua correla\u00e7\u00e3o com a pr\u00e1tica cl\u00ednica: uma vis\u00e3o hol\u00edstica"},"content":{"rendered":"\n
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Os f\u00e1rmacos apresentam diferentes propriedades qu\u00edmicas e f\u00edsico-qu\u00edmicas que determinam sua efic\u00e1cia biol\u00f3gica. Podemos relacionar a atividade do f\u00e1rmaco \u00e0 sua estrutura qu\u00edmica e aos seus descritores f\u00edsico-qu\u00edmicos: pKa, coeficiente de parti\u00e7\u00e3o, tamanho de part\u00edcula, grau de empacotamento das mol\u00e9culas (polimorfismo), etc. Por exemplo, f\u00e1rmacos com elevada lipossolubilidade s\u00e3o bem absorvidos e e isso determina sua efic\u00e1cia na terap\u00eautica \u2013 \u00e9 o caso dos anest\u00e9sicos vol\u00e1teis e locais. Por outro lado, f\u00e1rmacos muito hidrossol\u00faveis (em geral, ricos em grupos hidroxila) podem apresentar fracos perfis de absor\u00e7\u00e3o e baixa biodisponibilidade, necessitando assim de doses maiores, o que aumenta o risco de toxicidade; por exemplo, espironolactona, digoxina e griseofulvina. O car\u00e1ter \u00e1cido-base do f\u00e1rmaco tamb\u00e9m deve ser considerado haja vista os diferentes valores de pH dos v\u00e1rios compartimentos e vias de administra\u00e7\u00e3o do organismo. F\u00e1rmacos mais \u00e1cidos se dissolvem melhor nos fluidos do organismo, mas s\u00e3o menos absorvidos em pH b\u00e1sico, ao contr\u00e1rio das bases. Os perfis de dissolu\u00e7\u00e3o v\u00e3o depender do pH do meio e do grau de ioniza\u00e7\u00e3o do f\u00e1rmaco, pois somente a forma neutra (n\u00e3o ionizada) atravessa a membrana plasm\u00e1tica, ou seja, \u00e9 absorvida. A escolha da esp\u00e9cie qu\u00edmica (\u00e1cido, base ou sal) vai determinar diferentes perfis farmacocin\u00e9ticos (curva concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica versus tempo) pelos diferentes perfis de dissolu\u00e7\u00e3o e absor\u00e7\u00e3o. Destarte, as caracter\u00edsticas qu\u00edmicas do f\u00e1rmaco determinam sua farmacocin\u00e9tica e contribuem para sua atividade biol\u00f3gica. Outro fator importante \u00e9 o polimorfismo de f\u00e1rmacos, pois a exist\u00eancia de esp\u00e9cies polimorfas pode levar a altera\u00e7\u00f5es significativas na biodisponibilidade. Um exemplo interessante \u00e9 o f\u00e1rmaco Ritonavir da Abbott que apresenta diferentes formas cristalinas e amorfas, o que levou \u00e0 inefic\u00e1cia desse antiviral no tratamento de infec\u00e7\u00f5es virais. Os perfis farmaconin\u00e9ticos variam entre as formas cristalinas e amorfas; no caso, uma mudan\u00e7a na forma cristalina do Ritonavir determinou altera\u00e7\u00e3o da dissolu\u00e7\u00e3o, absor\u00e7\u00e3o e farmaconic\u00e9tica, o que frustrou o tratamento de muitos pacientes \u2013 um caso bem noticiado pela m\u00eddia. Deste modo, precisa-se de um controle de qualidade dos polimorfos de cada f\u00e1rmaco na pr\u00e9-formula\u00e7\u00e3o de forma a favorecer a produ\u00e7\u00e3o da esp\u00e9cie cristalina de interesse farmacol\u00f3gico, com o emprego, por exemplo, de t\u00e9cnicas espectrosc\u00f3picas como a difra\u00e7\u00e3o de raios-X.<\/p>\n\n\n\n

P\u00fablico Interno:<\/strong> Alunos de gradua\u00e7\u00e3o e p\u00f3s-gradua\u00e7\u00e3o
P\u00fablico Externo:<\/strong> Alunos de gradua\u00e7\u00e3o e p\u00f3s-gradua\u00e7\u00e3o, profissionais da \u00e1rea, professores do ensino m\u00e9dio<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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